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生物化学方法根据靶点的不同一般可以分为4种，以酶为靶点、以受体为靶点、以离子通道为靶点、以核酸为靶点。

1、酶

以酶为作用靶的高通量筛选方法，绝大多数是直接检测酶活性。具体方法根据酶的不同而不同，主要有基于放射性的方法和基于比色、荧光的方法两大类。

筛选作用于酶的药物, 主要是观察药物对酶活性的影响, 由于药物与酶的相互作用也是分子间的结合, 也可以采用与靶点结合的方法进行检测。但是要根据酶的特点来决定。检测酶活性的方法很多, 酶的反应底物、产物都可用作检测指标, 并可由此确定酶反应速度。

2、受体

以受体为作用靶的高通量筛选方法，包括检测功能反应、第二信使生成和标记配体与受体相互作用等不同类型。检测功能反应的优点是易于区分激动剂和拮抗剂。经典的功能检测方法通量低，而引入基于重组技术的报告基因检测方法极大地提高了筛选通量，既高效且节省成本。

3、离子通道

离子通道功能检测依赖于对其介导的微小电流的测量，因技术手段的限制，化合物筛选通量较低成为离子通道药物发现的瓶颈和关键步骤。研究离子通道功能的最直接方法是用膜片钳技术直接测定通过离子通道的电流或测量细胞膜电位的变化.膜片钳技术是利用一个玻璃微吸管电极完成膜片或全细胞电位的监测、钳制和膜电流的记录，通过观测膜电流的变化来分析通道个体或群体的分子活动、探讨离子通道特性。

4、核酸

以核酸为靶点主要基于当含芘的氨基甙类似物结合于RNA时，芘的荧光被淬灭的原理。在96孔板上，将芘碳酰巴龙霉素(PCP)，RNA结构配成溶液后加入有受试化合物的板孔中，用荧光读板器考察荧光恢复的程度。

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